Препарат использовался в начале 2000х годов в сборных России и Китая, по этой причине был заблокирован WADA без научных доказательств, что данный препарат имеет какие-либо функции допинга в части улучшения тренировочного процесса или улучшения каких либо физиологических характеристик спортсменов во время выступлений. Логика блокировки WADA исходила из того, что препарат часто встречается в крови российских и китайских спортсменов, поэтому хотя действие препарата не до конца изучено, но имеет потенциал допинга[2] Большинство российских и западных кардиологов и фармацевтов считают триметазидин не только бесполезным, но даже вредным для улучшения характеристик спортсменов. | 
